水稻田除草剂丙嗪嘧磺隆，2023年化合物专利到期

作者：张莎莎

引言

丙嗪嘧磺隆 (propyrisulfuron)为日本住友化学株式会社开发的新一代具有稠合杂环结构的磺酰脲类除草剂，对耐磺酰脲类除草剂的杂草具有较好的防除效果，主要用于水稻。该活性成分最初由日本武田制药公司研发，后产品归入日本住友。2008年丙嗪嘧磺隆获得日本登记，并于次年开始进行销售。2011年住友在日本以悬浮颗粒的“jumbo”制剂形式推出该产品。

丙嗪嘧磺隆的化学结构式

作用机理

和其他磺酰脲类除草剂的作用机制一样，丙嗪嘧磺隆亦为乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制剂，其被杂草的根、茎和叶吸收后，通过抑制乙酰乳酸合成酶活性而使其停止生长，直至死亡，但对其他磺酰脲类除草剂具有抗性的稗草等有很好的效果。主要用于水稻，防除多种一年生禾本科杂草和阔叶杂草，并对磺酰脲类除草剂具有抗性的杂草亦有效，故具有很好的发展前景。

登记情况

在中国，2014年4月，日本住友化学株式会社的95%丙嗪嘧磺隆原药和9.5%丙嗪嘧磺隆悬浮剂获得我国临时登记。2015年，两者获得我国正式登记。

在日本，住友化学，三井化学、北兴化学、石原产业等多家公司参与丙嗪嘧磺隆制剂产品的开发研究。丙嗪嘧磺隆产品多为复配剂，复配品种包括双唑草腈、吡唑特、溴丁酰草胺、双氟磺草胺、cyclopyrimorate、三唑酰草胺（ipfencarbazone）、呋喃磺草酮、环戊噁草酮、氯甲酰草胺、fenquinotrione、lancotrione、噁嗪草酮等。丙嗪嘧磺隆登记剂型主要有悬浮剂、粒剂、大粒剂等。丙嗪嘧磺隆产品在日本主要登记用于水稻田防除阔叶杂草、莎草和禾本科杂草。

丙嗪嘧磺隆专利即将到期，2003年住化武田农药株式会社申请了相关化合物专利，包括PCT专利、欧洲专利、美国专利、中国专利等，这些化合物专利都将于2023年到期。

总结

丙嗪嘧磺隆为新一代具有稠合杂环结构的磺酰脲类除草剂，杀草谱广，持效期长，对人、鸟、水生生物等环境生物安全性较高。与传统的水稻用磺酰脲类除草剂相比，丙嗪嘧磺隆不仅对莎草、阔叶杂草，以及部分难防杂草活性更好，且对其他磺酰脲类除草剂产生抗性的稗草具有很好的效果。同时，其具有很高的选择性，对水稻十分安全，将有很好的发展前景。