三嗪类除草剂又称三氮苯类除草剂,自二十世纪五十年代就被广泛应用于苗前或苗后除草,控制一年生草本科植物以及阔叶杂草的生长。三嗪类除草剂作为一类重要的除草剂,在农业生产中发挥了重要作用。半个多世纪以来,三嗪类除草剂市场也是起起伏伏。由于其杀虫谱广,成本低,与对羟基苯基丙酮酸双加氧酶(HPPD)抑制类除草剂复配等原因,早起阶段,其市场走势较好,曾经占据过除草剂市场的榜首地位,但是由于长期和过量使用,残留较长,单一使用后抗性、残留问题凸显,对环境和人类健康的影响,加上新产品不断更新换代,耐除草作物的大力推广应用,地下水中检测到该类产品的存在,三嗪类除草剂市场萎缩,市场开始日趋下落,甚至被禁限用。近年来,由于杂草对草甘膦等除草剂抗性的不断增强,甘蔗和果蔬市场的巨大需求,三嗪类除草剂因广谱和低成本广泛参与许多除草剂的复配等,三嗪类除草剂再次登上除草剂市场的舞台。
最新上市的三嗪类除草剂品种为茚嗪氟草胺(商品名Specticle),开发代号BCS-AA10717, 2011年由拜耳公司上市。茚嗪氟草胺(Indaziflam)是在三嗪氟草胺分子中的几个位点进行结构修饰得到的新化合物,除草活性显著提高。其化学结构与之前上市的三嗪类除草剂品种相差较大,结构更为新颖、复杂,性能也更加优异,结构见下图。
茚嗪氟草胺的结构式
作用机理
与其他类纤维素的生物合成抑制剂除草剂相比,茚嗪氟草胺抑制纤维素合成的作用位点不同。茚嗪氟草胺为纤维素生物合成抑制剂(CBI),是迄今发现的最有效的CBI除草剂。主要通过抑制细胞膜的生物合成,影响植物分生组织生长而起到除草效果。土壤处理后,经胚轴吸收,抑制杂草萌发和出苗,是一种长效的土壤处理除草剂,具有广谱抗草、药效时间长、用量低、环保等优点。
茚嗪氟草胺持效期长,对禾本科杂草和阔叶杂草的防效长达6个月,且对作物安全。其除草高效广谱,主要用于经济作物和非农应用,适用于草坪、定植人工林、坚果树、工业植被、柑橘、葡萄等永久植物,及棉花、甘蔗、高尔夫球场、观赏植物等多年生植物,防除禾本科杂草和阔叶杂草,用量低,有效成分用量仅25~100 g/hm2。茚嗪氟草胺还是一款抗性管理工具,对抗乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂、草甘膦、三嗪类除草剂、乙酰辅酶A羧化酶(ACCase)抑制剂类除草剂杂草有效。茚嗪氟草胺既可以苗前单独使用,也可和其他苗后除草剂复配用于苗后除草,其配伍品种包括敌草快、草甘膦、异噁唑草酮、2,4-滴、麦草畏、五氟磺草胺等。
登记情况
2010年,茚嗪氟草胺在美国获得全球首个登记;2011年,在美国上市,用于草坪,商品名Specticle(茚嗪氟草胺200 g/L悬浮剂)。2011年,茚嗪氟草胺在美国扩作登记,主要用于多年生作物,如柑橘、坚果树、葡萄、梨果、核果等,商品名Alion。2013年,拜耳在美国上市茚嗪氟草胺产品Specticle G,用于观赏植物和暖季型草坪。2014年,拜耳在美国上市了Specticle Total (敌草快+草甘膦+茚嗪氟草胺),用于非作物领域。2019年,Esplanade 20 SC(19.05%茚嗪氟草胺悬浮剂)上市,用于牧场;同年获得蒙大拿州、怀俄明州和犹他州的紧急豁免使用,防除雀麦草等一年生入侵性杂草。2020年3月,茚嗪氟草胺、砜嘧磺隆复配水分散粒剂在美国登记,用于柑橘、葡萄、梨果、坚果等。同年7月,茚嗪氟草胺产品Rejuvra™在美国获准登记,用于防控牧场、耕地边缘和保护储备项目(CRP)土地及自然区域中的入侵杂草。登记试验表明,与未处理小区相比,Rejuvra™处理小区中的多年生牧草生物量增加了2~3倍。
2011年,茚嗪氟草胺及其悬浮剂产品Alion(500 g/L)在智利登记,主要用于水果和坚果防除阔叶杂草和禾本科杂草;2012年,Alion在智利扩作至鲜食葡萄和榛子。
2012年,拜耳在加拿大上市茚嗪氟草胺产品Alion,用于梨果、核果和坚果作物防除一年生杂草和阔叶杂草,包括抗草甘膦、莠去津和ALS抑制剂类除草剂杂草。
2014年,拜耳在危地马拉推出除草剂Merlín Total(异噁唑草酮+茚嗪氟草胺),以提高当地的甘蔗产量。
2015年,在萨尔瓦多和危地马拉上市了Merlin Total(茚嗪氟草胺十异噁唑草酮),用于甘蔗。
2016年,拜耳公司除草剂Specticle(茚嗪氟草胺200 g/L悬浮剂)获得澳大利亚登记,用于防除高尔夫球场草坪上的马唐(Digitaria spp.)、牛筋草(Eleusine indica)和早熟禾(Poa annua),其是澳大利亚登记的首个烷基三嗪类产品。
2016年,茚嗪氟草胺在巴西,用于咖啡、柑橘、按树、甘蔗和草坪。2019年,拜耳公司在巴西推出 “革命性”甘蔗除草剂Provence Total(茚嗪氟草胺+异噁唑草酮),用于甘蔗,防除三叶鬼针草(Bidens pilosa)、白苞猩猩草(Euphorbia heterophylla)、车前状臂形草(Brachiaria plantaginea)、大黍(Panicum maximum)等禾本科杂草和阔叶杂草,持效期长达200 d,用量低。同年,Alion在巴西上市,用于香蕉、肉豆蔻、葡萄、芒果和椰子等。两产品上市前,拜耳在巴西开展了200多个田间试验,试验证实了两者的除草效果,及其易操作性和灵活性以及产品应用带来的增产效果。
此外,茚嗪氟草胺还在墨西哥、阿根廷、印尼、马来西亚、越南和菲律宾登记,用于水果、坚果和其他作物。
截至目前,茚嗪氟草胺尚未获得欧盟登记,也未获得中国登记。
茚嗪氟草胺是拜耳公司开发的三嗪类除草剂,尚处于专利保护期内。拜耳公司在中国申请的茚嗪氟草胺化合物专利名称为:用手性双环基团N-取代的氨基-1,3,5-三嗪类、其制备方法、其组合物,及其用作除草剂和植物生长调节剂的用途;申请日:2004年1月23日;申请号:200480003474.6;公告号:CN100448850C,将于2024 年过期。
市场前景
目前其尚处于商业化开发早期,拜耳曾预计,一旦市场全面打开,其年销售额可达2.20亿美元。2014年,茚嗪氟草胺的全球销售额为0.40亿美元;2015年为0.35亿美元;2016年为0.45亿美元,2018年全球销售额为0.87亿美元;2019年全球销售额1.02亿美元。茚嗪氟草胺现主要销售市场在北美自由贸易区、拉丁美洲、亚洲,美国是主要的国家市场,在巴西、日本、智利也占有一定的市场份额。
茚嗪氟草胺高效、广谱、用量低、持效期长,可用于抗性管理,市场前景广阔。从市场角度看,随着三嗪类除草剂的禁限用,以及三嗪类除草剂中的龙头老大“莠去津”基本稳定的市场和需求,三嗪类除草剂新的一元的茚嗪氟草胺未来或将出现较大的市场机会,其市场前景值得期待。
参考文献:
[1] Phillips McDougall. AgriService Products Section – 2016 Market [R]. Phillips McDougall, 2017.