小麦是世界上重要的粮食作物,全球有超过40%的人口以小麦为主食。笔者近日对小麦田除草剂颇为感兴趣,陆续介绍了多款小麦田除草剂的老将。尽管新的药剂诸如唑啉草酯在不断面世,但是在考虑到防除一些麦田特殊杂草、新药剂靶标单一需要作用机理独特&不易产生抗性的产品进行混配、达到禾阔双除的效果、降低田间使用成本等的现状,一些老面孔仍然是麦田除草的主力军,还在持续发挥着不可替代的作用。下面介绍的这款产品是麦田阔叶杂草的克星,最常用的混配制剂,极耐低温,对小麦高度安全,而且经济实惠。这个除草剂就是双氟磺草胺。
双氟磺草胺是美国陶氏益农继唑嘧磺草胺、磺草唑胺、双氯磺草胺与氯酯磺草胺之后于20世纪90年代中期开发成功的第五个三唑嘧啶磺酰胺类除草剂。于1998-1999年间被报道,主要用于小麦田防除阔叶杂草,对猪殃殃、麦家公、泽漆、繁缕、打碗花、苘麻、萹蓄等杂草有很好的防效。自2000年投放市场以来一直是陶氏益农的销售增长点之一,这些年成长性一直比较好。
双氟磺草胺,英文通用名为Florasulam,化学名称:2',6'-二氟-5-甲氧基-8-氟[1,2,4]三唑[1,5-c]嘧啶-2-磺酰苯胺,CAS号:145701-23-1,分子式:C12H8F3N5O3S,结构式如图1。
图1 双氟磺草胺结构式
1. 作用机理
双氟磺草胺属三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂,是典型的乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂。通过抑制植物体内的乙酰乳酸合成酶,阻碍侧链氨基酸如缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸的生物合成,使细胞分裂被抑制,杂草正常生长受到破坏而造成杂草死亡。
双氟磺草胺具有内吸传导性,能被植物叶片和根吸收,传导至杂草全株,在分生组织内积累而使植株死亡。因而杀草彻底,不会复发。
2. 应用
双氟磺草胺主要用于小麦田苗后茎叶处理防除阔叶杂草,包括播娘蒿、荠菜、野油菜、猪殃殃、繁缕、牛繁缕、大巢菜、稻槎菜、黄鹌菜、麦家公等难防杂草,并对麦田中难防除的泽漆(大戟科)有非常好的抑制作用。还可用于大麦、玉米、大豆、棉花、向日葵、马铃薯、仁果类水果、洋葱及草地、放牧场等,其施药期宽,冬前至早春均可用药。
3. 合成工艺
以2,4-二氯-5-氟嘧啶为起始原料,经醚化反应、肼化反应、环合反应、苄硫醚化反应、异构化反应、氯氧化反应和酰胺化反应,七步反应合成双氟磺草胺。
4. 产品登记
1998年,双氟磺草胺在以色列获得登记;
1998年,陶氏益农向欧盟递交双氟磺草胺登记申请,并于2002年10月1日被列入欧盟农药登记指令(91/414)附录1。
1999年,双氟磺草胺在比利时和英国上市。此后的2000年至2002年,双氟磺草胺分别在法国、荷兰、西班牙上市;
2008年,美国环保署计划登记双氟磺草胺;
2001年,双氟磺草胺与2,4-D的复配产品Mustang在克罗地亚上市;
2002年,双氟磺草胺与草甘膦的双包装产品在法国上市;
2003年,双氟磺草胺+草甘膦、双氟磺草胺+MCPA、以及双氟磺草胺+二氯吡啶酸+2甲4氯等双包装复配产品引入加拿大市场;
2011年1月9日,陶氏益农首次获得了双氟磺草胺的临时登记;2006年分别取得50克/升双氟磺草胺悬浮剂、459克/升双氟磺草胺•2,4-滴异辛酯悬乳剂两个制剂产品及97%双氟磺草胺原药三个产品的正式登记。截止2022年6月27日,经中国农药信息网查询,我国登记含双氟磺草胺有效成分的产品共计229个,其中原药25个,制剂204个(其中单剂74个,混剂130个)。目前在有效期内双氟磺草胺制剂登记,单剂方面目前登记比较多的是50克/升双氟磺草胺悬浮剂;复配产品主要为唑草酮、2甲4氯异辛酯、氯氟吡氧乙酸、2,4-滴异辛酯、甲基二磺隆等。国内仅青岛清原农冠抗性杂草防治有限公司登记的双氟磺草胺+氯氟吡氧乙酸这个证件可用于冬小麦、玉米田、高羊茅草坪防治一年生阔叶杂草,其他均应用于小麦田。
5. SWOT分析
优势(S):
1) 高度选择性,安全性好。其对冬小麦的安全性高于磺酰脲类除草剂甲磺隆;对草坪及放牧场黑麦草、多花黑麦草、羊茅、紫羊茅、苇状羊茅早熟禾、梯牧草以及翦股颖具有很强的选择性;
2) 高适用性,除草谱广。双氟磺草胺已用于小麦田、玉米田、草坪等,对麦田播娘蒿、荠菜、泽漆、猪殃殃、繁缕、婆婆纳、龙葵、卷茎蓼、大巢菜、稻槎菜、黄鹌菜等大部分一年生阔叶杂草有效;国外也有对大麦、大豆等的实际应用经验,已在全球各地广泛应用并表现出很好的应用效果;
3) 耐低温性好。双氟磺草胺在低温下药效稳定,即使是在2℃时仍能保证稳定药效,这一点是其他麦田除草剂无法比拟的;
4) 混配性好。双氟磺草胺的可混性较强,适宜与植物生长调节荆,其它除草剂、杀菌剂等混用,用于小麦田可加入液态氮,每公顷用量可降至2.5g。双氟磺草胺能与大部分麦田除草剂混用,增效作用十分显著,不但扩大了杀草谱,还能显著提高防效,成为目前低温下防治麦田杂草使用最广的复配制剂。能与其混用的除草剂有唑嘧磺草胺、2甲4氯、恶唑禾草灵、氟草烟、乙氧呋草黄、二氯毗啶酸、甲羧除草醚等;
5) 双氟磺草胺的使用方法灵活。既可播前混土及苗前土壤处理,也可苗后喷雾;
6) 高活性。活性高,用量少,据文献报道,每公顷有效成分用量3-10g,在加拿大用量5g,在欧盟用7.5g。国内目前试验和登记用量在4-6g,亩用量仅为0.26-0.4g;
7) 低毒、低残留。因哺乳动物体内不含该药剂作用靶标酶ALS,故对人畜高度安全。根据环境分解归趋的相关参数分析,双氟磺草胺表现出低残留,对环境友好,因而对大多数下茬作物无不良影响。
劣势(W):
死草速度慢。双氟磺草胺在药后数小时杂草才受到影响,但需经过数天才表现出药害症状,彻底死亡需更长时间。正常条件下需要7-10天,不良条件下需要40~50天。实际生产和应用中,想要最大化程度发挥双氟磺草胺的优势,一方面是控制使用时期,在杂草低龄期用药;另一方面是与其他除草剂进行复配。
机会(O):
顺势而上。混配登记、轮换用药,有利于抗性管理,更加有效针对靶标形成协同增效作用。鉴于双氟磺草胺良好的产品性能以及价位适中,对甲基二磺隆、唑啉草酯、氟氯吡啶酯、啶磺草胺等新宠的狂热推广也势必会带动双氟磺草胺的发展。
威胁(T):
作用靶标位点单一,易产生抗性。双氟磺草胺是乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂,长期单一应用并不断增量,势必会产生抗性,因此建议与其他药剂轮换应用。
国内产能较集中。尽管国内原药登记有25个,但是产能主要集中在江苏省农用激素工程技术研究中心有限公司、江苏瑞邦农化股份有限公司等。国内外需求总量在300吨左右。
6. 市场概况
双氟磺草胺2019年全球销售额为2.94亿美元。
从销售市场来看,双氟磺草胺最大的市场在俄罗斯。2019年,双氟磺草胺在俄罗斯的销售额为5737万美元,占其全球市场的19.5%;其后依次为:德国(2950万美元;占10.0%)、加拿大(2029万美元;占6.9%)、法国(1365万美元)、土耳其(1312万美元)、波兰(1173万美元)、乌克兰(988万美元)等。
从应用作物来看,谷物是双氟磺草胺最重要的作物市场,2019年双氟磺草胺在谷物上的销售额为2.45亿美元,占其全球市场的83.3%;其后依次为:其他/非作物(3348万美元;占11.4%)、玉米(1364万美元;占4.6%)等,除此之外也有在其他果蔬(164万美元)、棉花(23万美元)、马铃薯(7万美元)、梨果(6万美元)、大豆(4万美元)、油菜(1万美元)、向日葵(<1万美元)、葡萄(<1万美元)等的应用。
7. 前景展望
双氟磺草胺具有较好的应用优势,是一个不容错过的小麦田除草剂。但是双氟磺草胺的缺陷在于死草速度比较慢、作用位点单一。因此需充分用其长,避其短,以最大化延长市场寿命。